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液体製剂

液体製剂

液体製剂是指药物以一定形式分散于液体介质中所製成的供口服或外用的液体分散体系。具有分散度大,吸收快;给药途径多,可以内服,外用;易于分剂量,服用方便;减少某些药物的刺激性等优点。是一种套用广泛的製剂类型。

基本介绍

  • 中文名:液体製剂
  • 外文名:liquid pharmaceutical preparations

概念

液体製剂(liquid pharmacokinetical preparations)是指药物分散在液体分散介质中组成的内服或外用的液态製剂。
液体製剂也是其他剂型(如注射剂、软胶囊、软膏剂、栓剂、气雾剂等)的基础剂型,在这些剂型中,普遍使用液体製剂的基本原理,因此液体製剂在药剂学上的套用具有普遍意义。

分类

  1. 根据药物分散情况分类 均相液体製剂、非均型液体製剂。
  2. 根据分散相质点的大小分类 分子分散体系、胶体分散系统、粗分散系统。
  3. 根据给药途经和套用方式分类 口服溶液剂、耳用溶液剂、眼用溶液剂、外用溶液剂等。

特点

1.优点:
分散度大,吸收快。
给药途径多,可以内服,外用。
易于分剂量,服用方便。
减少某些药物的刺激性。
某些固体药物口服製成液体製剂提高生物利用度。
2.问题:
化学稳定性差。
以水为溶剂者易发生水解或霉败,而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。
还有携带、运输、贮存不便等缺点。

质量要求

溶剂型液体製剂应澄清透明,乳浊液型或混悬液型製剂要保证其分散相粒子小而均匀,振摇时可以均匀分散。
浓度準确、稳定、长期贮存不变化。
分散介质最好用水,其次是乙醇、甘油和植物油等。
製剂应无刺激性。
液体製剂应具有一定的防腐能力。
包装容器大小适宜,便于病人使用。

常用溶剂

极性溶剂

1.水:水是最常用的溶剂,不具有任何药理与毒理作用, 所以水是最常用的和最为人体所耐受的极性溶剂。水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解无机盐、糖、蛋白质等多种极性有机物。液体製剂用水应以蒸馏水为宜。
水能使某些药物水解,也容易增殖微生物,使药物霉变与酸败。在使用水作溶剂时,要考虑药物的稳定性以及是否产生配伍禁忌。
2.甘油:为常用溶剂,特别是外用製剂套用较多。本品为黏稠状液体、味甜、毒性小,与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,可内服、外用。能溶解许多不易溶于水的药物。在外用製剂中,甘油常做黏膜给药的溶剂,甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用,且对药物的刺激性有缓解作用。含水10%的甘油无刺激性,在内服溶液製剂中,甘油含量在12%(g/ml)以上,能防止鞣质的析出併兼有矫味作用。30%以上具有防腐作用。
3.二甲基亚碸(DMSO):能与水、乙醇等溶剂任意混合,本品溶解範围广,具有皮肤给药的促渗作用。对皮肤有刺激性。
4.乙醇:乙醇也是常用的溶剂。可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合;具有较广泛的溶解性能。乙醇的毒性小。含乙醇20%以上即具有防腐作用,但乙醇本身具有药理作用。
5.丙二醇:丙二醇的性质基本上同甘油相似,药用丙二醇应为1,2-丙二醇。丙二醇同样可与水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解诸多有机药物,一定比例的丙二醇与水混合物可抑制某些药物的水解,增加稳定性。丙二醇水溶液对药物在皮肤及黏膜上有促渗作用。
6.聚乙二醇类:低聚合度的聚乙二醇,如PEG 300~600为透明的液体。与水可以任意比例混合,聚乙二醇不同浓度的水溶液是一种良好的溶剂,能溶解许多水溶性及与水不溶性药物。本品用于液体製剂,对易水解的药物具有一定的稳定作用,在洗剂中,有与甘油类似的保湿作用。

非极性溶剂

  1. 脂肪油:脂肪油系指麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油溶性药物,本品多用于外用液体製剂,如洗剂、搽剂等。脂肪油易氧化、酸败。
  2. 液体石蜡:本品为饱和烷烃化合物,化学性质稳定。可分为轻质与重质两种,能与非极性溶剂混合,能溶剂生物硷、挥髮油及一些非极性药物等,在胃肠代中不分解不吸收,有润肠通便的作用。可做口服製剂与搽剂的溶剂。
  3. 油酸乙酯:本品是油溶性药物的常用溶剂。在空气中易氧化、变色,故使用时常加入抗氧剂。
  4. 乙酸乙酯:无色油状液体,微臭。具有挥发性、可燃性。在空气中容易氧化、变色,需要加入抗氧剂。
  5. 肉豆蔻酸异丙酯:由异丙醇和肉豆蔻酸酯化而得,为透明、无色、流动液体。本品化学性质稳定,不会酸败和水解。

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