“导论”简述了药物合成所经历的化学反应、产物的分离纯化和目标物的鉴定三个阶段中的共性问题。“药物化学基础实验”部分精心设定了20个实验，几乎涵盖了常用的合成反应类型和后处理方法，可供不同专业的教学要求选用。第二部分介绍了48种常用试剂的製备和纯化方法，以及常用乾燥剂的性质和準确选用。第三部分介绍了36个药物合成新方法，为合成药物提供了某些经典反应所不及的新思路。在“基础实验”和“合成反应新方法”中，编入了近几年发展起来的微波、分子筛新技术在药物合成实验上的套用；在相关的实验操作后面，结合编者的教学及科研实践，提炼归纳了各种方法的关键操作和注意事项，实用性强。附录部分收录了药物化学实验中常用资料，并附有药物合成常用术语的中英文对照表。